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Selegilina

ACCIÓN Y MECANISMO

Antiparkinsoniano. Selegilina, a las dosis recomendadas, inhibe irreversible y selectivamente, en el cerebro, la monoamino oxidasa B (MAO B), que es la responsable principal de la degradación de dopamina, produciendo un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejora de la función motora. De esta manera, selegilina prolonga y refuerza el efecto de la levodopa, administrada simultáneamente al paciente. Selegilina también suprime el efecto oxidante asociado al metabolismo de la dopamina, el cual puede favorecer la muerte celular a través de los radicales libres. En animales de experimentación se ha puesto de manifiesto el efecto neuroprotector de selegilina.

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FARMACOCINÉTICA

Se absorbe más del 90% por vía oral, se desconoce la biodisponibilidad absoluta. Sufre un importante metabolismo de primer paso en intestino e hígado. Los alimentos aumentan de 3 a 4 veces la biodisponibilidad oral de selegilina. Su tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 94%. Se metaboliza más del 95% de la dosis, a través del hígado, formando derivados anfetamínicos y desmetilselegilina, la cual retiene parte del efecto inhibidor de la monoamino-oxidasa (IMAO)-B. Es excretada fundamentalmente como metabolitos con la orina (75%) y con las heces (15%). Su semivida de eliminación es de 39 h.

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INDICACIONES

- Parkinson (enfermedad): tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopático.

La selegilina puede utilizarse como monoterapia en estadios iniciales de la enfermedad de Parkinson. La selegilina puede utilizarse también como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa periférica).

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POSOLOGÍA

- Como monoterapia en estados iniciales de la enfermedad de Parkinson: 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo).

- Como coadyuvante de la levodopa ( con o sin inhibidores de la descarboxilasa): 10 mg/día (2 comprimidos), bien en una sola toma o en dos tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo). Cuando se administra con un régimen de levodopa se deberá reducir la dosis de levodopa (reducción media, 30%).

- Normas para la correcta administración: los comprimidos deben tragarse con agua y sin masticar, con las comidas durante la mañana.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Hipertensión arterial, feocromocitoma: riesgo de hipertensión grave, especialmente a dosis elevadas.

- Hipertiroidismo: posible empeoramiento de los síntomas.

- Glaucoma de ángulo estrecho, adenoma prostático con aparición de orina residual.

- Taquicardia, arritmias, angina pectoris grave: riesgo de arritmias cardiacas y agravamiento de la enfermedad.

- Psicosis, demencia avanzada.

- Ulcera gástrica: A pacientes con úlcera duodenal y/o úlcera gástrica no se les debe administrar selegilina: se pueden activar úlceras preexistentes, probablemente por activación de receptores H2 o inhibición del metabolismo de la histamina mendiado por la MAO.

- Antidepresivos: De la misma manera, deberá evitarse la administración de selegilina a pacientes tratados con antidepresivos. Se evitará el uso concomitante de selegilina y fluoxetina, así como su administración durante las 5 semanas siguientes a la última administración de fluoxetina (ver Interacciones).

Precauciones

- Levodopa: Al combinar un tratamiento de selegilina a la dosis máxima tolerable de levodopa, se pueden presentar movimientos involuntarios y agitación. La dosis de levodopa se puede reducir por término medio en un 30%, al añadirse selegilina al tratamiento con levodopa. Una vez determinada la dosis óptima de levodopa, los efectos secundarios de esta terapia combinada son menores que los de la terapia con levodopa (sola o con inhibidor de descarboxilasa).

En pacientes en los cuales existen desde hace meses síntomas de una respuesta disminuida a la terapia con levodopa (con o sin inhibidor de la descarboxilasa), así como en pacientes que ya se encuentran en estado avanzado de la enfermedad, resistente a la terapia, y en pacientes portadores del tipo maligno de la enfermedad, es necesario sopesar minuciosamente las ventajas frente a los riesgos de la administración del medicamento.

- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: puede alterar la capacidad de reacción del sistema nervioso central, de tal manera que resulta restringida la conducción de vehículos o el manejo de máquinas peligrosas.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

- Antidepresivos (fluoxetina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad (hiperactividad, hipertensión). No se ha establecido el mecanismo.

- Petidina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciación de la neurotoxicidad (intranquilidad, irritabilidad, delirio). No se ha establecido el mecanismo.

- Alimentos: riesgo de aparición de crisis hipertensivas con alimentos ricos en aminas (quesos fermentados, extractos de levadura y carne, embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolates o bebidas como vino (especialmente aromáticos y tintos), cerveza o grandes cantidades de café o té) por acumulación de aminas vasopresoras exógenas, debido a la capacidad de los IMAO de inhibir de forma total y no selectiva la monoaminooxidasa.

No se recomienda su administración con alimentos ricos en aminas.

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EFECTOS ADVERSOS

- En monoterapia: Bajo monoterapia con selegilina, se han detectado en casos aislados: sequedad de boca, náuseas, insomnio y arritmias, también valores aumentados de las enzimas hepáticas que no presentan relevancia clínica.

- Junto a levodopa: Bajo el tratamiento combinado de levodopa con selegilina pueden presentarse estados de excitación, insomnio, sensaciones de cansancio, somnolencia, vértigo, dolor de cabeza, angustia, intranquilidad, disquinesias, hipotensión arterial, edema, falta de apetito, náuseas, alucinaciones, estreñimiento y, en casos raros, estados de confusión mental, psicosis, trastornos de la micción y disnea. Estos efectos laterales pueden reducirse, en parte mediante una disminución de la dosis de levodopa, que es posible bajo la terapia combinada con selegilina.

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INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTO

- Síntomas: No existe experiencia clínica relativa a la ingestión de dosis tóxicas de selegilina. En caso de sobredosis, la selegilina pierde su selectividad por la MAO-B. A partir de una dosis de 60 mg/día, a consecuencia de la inhibición de la MAO-A, pueden ocurrir ataques de cefalea y crisis hipertensivas en relación a la ingesta de alimentos ricos en tiramina (el así denominado "efecto queso"). Debido a su mecanismo de acción, vinculado al metabolismo de las catecolaminas, no pueden descartarse efectos de estimulación central en caso de fuertes sobredosis de selegilina. No se conoce un antídoto específico.

-Tratamiento: el tratamiento de la sobredosis deberá ser sintomático.

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EMBARAZO

Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan quedar embarazadas, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

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MADRES LACTANTES

Se ignora si la selegilina es excretada con la leche materna, y si ello pudiese afectar al recién nacido. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan ser madres lactantes, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

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USO EN NIÑOS

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado. La enfermedad de parkinson es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

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USO EN ANCIANOS

La seguridad y eficacia del uso de selegilina en pacientes geriátricos no han sido específicamente establecidas hasta la fecha, no obstante, la enfermedad de parkinson, para la cual la seguridad y eficacia de la terapia con selegilina han sido establecidas, sucede principalmente en pacientes mayores de 50 años. Algunos estudios han registrado un aumento de las concentraciones plasmáticas de selegilina en casos aislados de mayores de 65 años con respecto a los adultos más jóvenes. Uso precautorio.

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DOPAJE

Sustancia prohibida en el deporte de competición, susceptible de producir un resultado positivo en un control de dopaje.

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Bibliografía

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Última actualización de esta página: 31-5-2006.
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Autores: Ricardo de la Vega y Antonio Zambrano
Última actualización en el sitio web: 6–12–2016
Contacto: hipocampo@hipocampo.org