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Paroxetina

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ACCIÓN Y MECANISMO

La paroxetina es un agente antidepresivo, que actúa facilitando de forma selectiva la neurotransmisión serotonérgica, mediante la inhibición de la recaptación sináptica de serotonina. Es un análogo de la fluoxetina. Los metabolitos principales de paroxetina son productos de oxidación y metilación que se eliminan rápidamente y que no es probable que contribuyan a la acción terapéutica dada la práctica ausencia de actividad farmacológica de los mismos. Paroxetina no produce alteración psicomotora ni potencia el efecto depresor del etanol.

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FARMACOCINÉTICA

- Absorción: La paroxetina es bien absorbida en el tracto digestivo, aunque experimenta metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad oral es del 50%. Los niveles plasmáticos estables se obtienen al cabo de 7-14 días del inicio del tratamiento y la farmacocinética no se modifica durante tratamientos prolongados.

- Distribución: Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas.

- Eliminación: Más del 95% de la dosis es metabolizada, principalmente en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos. Su semivida de eliminación es de 21 h (hasta 36 h en ancianos y pacientes con insuficiencia hepática grave).

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INDICACIONES

- [Depresión]: Tratamiento de la depresión y profilaxis de las recaídas y recidivas de la depresión. El tratamiento prolongado con paroxetina mantiene su eficacia durante periodos de hasta 1 año.

- [Trastorno obsesivo compulsivo]: tratamiento de estos trastornos y profilaxis de las recaídas.

- [Angustia]: crisis de angustia.

- [Fobia social]: tratamiento.

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POSOLOGÍA

Vía oral.

Adultos:

- [Depresión]: 20 mg/día. En algunos pacientes pueden precisarse dosis superiores, debiendo incrementarse la dosis en fracciones de 10 mg (generalmente cada semana), hasta un máximo de 50 mg/día.

- [Trastorno obsesivo compulsivo]: inicialmente, 20 mg/día, si es necesario, incrementar en fracciones de 10 mg semanalmente hasta la dosis usual de 40 mg/día, dosis máxima 60 mg/día.

- [Angustia]: inicialmente 10 mg/día, por la mañana, en caso necesario incrementar en fracciones de 10 mg semanalmente hasta la dosis de 40 mg/día, dosis máxima 60 mg/día.

- [Fobia social]: la dosis recomendada es de 20 mg/día. En algunos pacientes, en función de la respuesta clínica, puede ser necesario aumentar la dosis. Se debe realizar gradualmente con incrementos de 10 mg (generalmente cada semana) hasta un máximo de 50 mg. Existe evidencia limitada de la eficacia de paroxetina en el tratamiento a largo plazo de la fobia social.

Ancianos: Dosis inicales igual que adultos, pudiendo incrementar hasta 40 mg/día en función de la respuesta clínica.

Niños: uso no recomendado.

- Insuficiencia renal o hepática: En pacientes con insuficiencia renal (ClCr>30 ml/min) o hepática grave, la dosis se debe reducir a 20 mg.

Nota: Se recomienda administrar en una dosis por la mañana con alimento. No masticar. Revisar el tratamiento a las 2-3 semanas. Continuar el tratamiento hasta tener la seguridad de que el paciente esté libre de síntomas (varios meses). Suspender la terapia gradualmente debido a la aparición de síntomas de rebote.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Alergia a paroxetina.

Precauciones

- [Alteraciones bipolares] y [manía]: puede acelerar la transición hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.

- [Epilepsia]: puede disminuir el umbral convulsivo. Deberá realizarse un riguroso control clínico.

- [Hiponatremia]: se han registrado algunos casos de hiponatremia, sobre todo en pacientes ancianos o tratados con diuréticos.

- [Insuficiencia hepática]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.

- [Insuficiencia renal]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología al grado funcional renal.

- Actividades especiales: no se recomienda la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante los primeros días de tratamiento debido a la alteración de la capacidad de concentración y los reflejos.

- Al comienzo del tratamiento de crisis de angustia puede haber un empeoramiento de la sintomatología.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALÍTICAS

- Anticoagulantes (warfarina): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento del efecto anticoagulante y episodios hemorrágicos.

- Antidepresivos inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO): posible aumento de la toxicidad sobre Sistema Nervioso Central del IMAO. Espaciar ambos tratamientos 14 días, al menos.

- Antidepresivos tricíclicos (desipramina, imipramina): hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de antidepresivo, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático

- Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital): hay estudios en los que se ha registrado disminución de las concentraciones plasmáticas de paroxetina, con posible inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.

- Cimetidina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de paroxetina con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

- Ciproheptadina: hay algún estudio en el que se ha registrado inhibición del efecto antidepresivo de paroxetina, por antagonismo sobre los niveles de serotonina.

- Clozapina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de clozapina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

- Dextrometorfano: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de síndrome serotonínico, por posible inhibición del metabolismo del dextrometorfano.

- Hiperico: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, por posible adición de sus efectos sobre los niveles de serotonina.

- Perfenazina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de perfenazina, con riesgo de toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

- Ritonavir (inhibidor enzimático potente): posible aumento de las concentraciones plasmáticas de paroxetina.

- Zolpidem: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas del zolpidem por posible desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.

- Puede reducir los valores de las determinaciones analíticas de hemoglobina, hematocrito y glóbulos blancos.

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EFECTOS ADVERSOS

El 10-15% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento como consecuencia de los efectos adversos experimentados. Los efectos secundarios más característicos son:

Frecuentemente: alteraciones digestivas [náuseas (20-25%), sequedad de boca, estreñimiento (10-15%)], neurológicas [cefalea (15-20%), temblores, mareos (10%); raramente: convulsiones (0.1-0.2%)], psicológicas/psiquiátricas [somnolencia (15-20%), astenia, insomnio (10-15%)] y dermatológicas [sudoración (10-15%)]. Ocasionalmente: alteraciones sexuales [impotencia sexual].

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente episodios muy intensos de vómitos, cefalea, convulsiones y/o alteraciones del sueño.

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ADVERTENCIAS ESPECIALES

La dosis debe ser revisada y ajustada en las dos o tres primeras semanas de tratamiento. La suspensión del tratamiento debe realizarse de forma gradual, a fin de evitar la aparición de insomnio, mareos y/o irritabilidad. Al comienzo del tratamiento de los ataques de pánico puede haber un empeoramiento de la sintomatología. Se han comunicado reacciones extrapiramidales con más frecuencia que con otros fármacos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

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EMBARAZO

Categoría C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios sobre ratas y conejos, utilizando dosis varias veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos teratógenos, aunque sí se observó una incremento de la mortalidad de las crías. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, aunque un estudio no ha podido encontrar efectos adversos con la exposición "in útero" a fluoxetina (fármaco relacionado) con respecto al desarrollo del sistema nervioso central, se necesita más investigación a este respecto con el uso de este tipo de fármacos. Asimismo, se ha registrado un caso aislado de síndrome de abstinencia (aumento de la tasa de respiración, aumento del tono muscular y temblor) con el uso antes del parto. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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MADRES LACTANTES

La paroxetina se excreta con la leche materna. Se desconocen los efectos sobre el comportamiento y el desarrollo neuronal a largo plazo. Uso precautorio en mujeres embarazadas, recomendándose estricto control clínico.

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USO EN NIÑOS

La seguridad y eficacia del uso de paroxetina en niños no han sido establecidas. En un estudio abierto, la paroxetina ha sido eficaz y bien tolerada en un número limitado de niños por debajo de 14 años con depresión grave, no obstante, se necesitan ensayos clínicos controlados para confirmar esta observación. Uso no recomendado en niños.

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USO EN ANCIANOS

La paroxetina no ha sido evaluada extensivamente en ancianos hasta la fecha. En los ensayos clínicos realizados no se observaron diferencias significativas con respecto a la eficacia o al perfil de efectos adversos, no obstante se registró disminución del aclaramiento de paroxetina en ancianos. La experiencia limitada también sugiere que los ancianos pueden ser más propensos a desarrollar hiponatremia y síndrome transitorio de secreción inapropiada de hormona antidiurética.

Por otra parte, la paroxetina parece estar asociada menos frecuentemente con sequedad de boca, somnolencia, estreñimiento, taquicardia o confusión en comparación con los antidepresivos tricíclicos, aunque ciertos efectos como náuseas, diarrea y dolor de cabeza han sido más comunes con paroxetina.

La incidencia de caídas y roturas de cadera parece estar aumentada con el uso de antidepresivos en pacientes geriátricos. Uso precautorio. Las dosis iniciales recomendadas son las mismas que para pacientes más jóvenes, sin embargo, se recomiendan dosis máximas menores y un incremento más gradual con monitorizaciones periódicas.

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Bibliografía

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Última actualización de esta página: 31-5-2006.
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Autores: Ricardo de la Vega y Antonio Zambrano
Última actualización en el sitio web: 28–3–2014
Contacto: hipocampo@hipocampo.org